– jaunais iekšķīgi lietojamais trombīna inhibitors dabigatrāna eteksilāts pārliecinoši pārspēj varfarīnu - labāka insultu gadījumu biežuma samazināšanās vienlaikus ar retāku asiņošanu

Salīdzinot ar labi pazīstamo varfarīnu ir pierādīts, ka dabigatrāna eteksilāts 1:
- Ievērojami samazina insulta un sistēmiskas embolijas (tostarp arī hemorāģiska insulta) risku.
- Ievērojami retāk izraisa asiņošanu (tostarp arī dzīvībai bīstamu un intrakraniālu asiņošanu).
- Nozīmīgi samazina asinsvadu patoloģiju izraisītu mirstību.

Boehringer Ingelheim ir paziņojis datus, kas iegūti nozīmīgajā pētījumā RE-LY® - visplašākajā jebkad veiktajā sirds priekškambaru mirdzēšanas (SPM) pētījumā (ar 18113 pacientiem no 44 pasaules valstīm) – šie dati pirmo reizi tika prezentēti Eiropas kardioloģijas biedrības kongresā un publicēti žurnālā "The New England Journal of Medicine" 1. Rezultāti pierāda, ka, salīdzinot ar labi pazīstamo varfarīnu, pacientiem ar sirds priekškambaru mirdzēšanu 150 mg lielu dabigatrāna eteksilāta devu lietošana divas reizes dienā ievērojami (par 34 %, p < 0,001) samazina insulta risku, nepalielinot spēcīgas asiņošanas risku. Ir viennozīmīgi pierādīts, ka, salīdzinot ar labi pazīstamo varfarīnu, 110 mg lielu dabigatrāna eteksilāta devu lietošana divas reizes dienā līdzīgi samazina insulta un sistēmiskas embolijas gadījumu biežumu, vienlaikus nodrošinot iespaidīgu (par 20 %, p = 0,003) spēcīgas asiņošanas gadījumu biežumu (salīdzinot ar varfarīnu) samazināšanos.

Iespaidīgi ir arī sekundārie rezultāti, tostarp arī lielāka hemorāģisku insultu gadījumu biežuma samazināšanās, divas reizes dienā lietojot gan 150 mg, gan 110 mg lielas devas (RRR samazinājās par attiecīgi 74 % un 69 %, p < 0,001), kā arī asinsvadu patoloģiju izraisītu nāves gadījumu samazināšanās, divas reizes dienā lietojot 150 mg lielas devas (RRR samazinājās par 15 %, p = 0,04). Attiecībā uz lietošanas drošību abu devu lietošanas gadījumos ir pierādīta lielāka dzīvībai bīstamās, intrakraniālās un kopējā asiņošanas gadījumu biežuma samazināšanās. Nozīmīgi, ka šis ieguvums ir nodrošināts, neizraisot hepatoksicitāti.

 "Šie pētījuma RE-LY® laikā iegūtie dabigatrāna lietošanas rezultāti pārspēja visu mūsu gaidīto. Nu mums ir iekšķīgi lietojams līdzeklis, kas nodrošina labāku aizsardzību pret insultu, mazāk izraisa asiņošanu un nerada nepieciešamību pēc parastās kontroles. Papildus pacientu aizsardzībai pret insultu mūs kā ārstus īpaši satrauc dzīvībai bīstama vai invaliditāti izraisoša asiņošana, ko tā šaurā terapeitiskā indeksa dēļ izraisa varfarīns. Atrodoties efektivitātes virsotnē, dabigatrānam ir raksturīgi tikpat iespaidīgi rezultāti attiecībā uz lietošanas drošību, kas nodrošina plašākas drošības robežas", komentēja Profesors Stjuarts Konolijs – pētījuma RE-LY® galvenais pētnieks un Hamiltonas (Kanāda) Makmāstera universitātes populācijas veselības pētījumu institūta kardioloģijas nodaļas direktors.

Pasaulē katru gadu līdz 3 miljoniem cilvēku  cieš no insultiem, kas saistīti ar SPM 2-4 un kam ir raksturīga tendence būt īpaši smagiem un radīt invaliditāti, 4 bet puse šo cilvēku gada laikā mirst. 5 Ievērojot tikai iespējamo insultu gadījumu biežuma samazināšanos un izmantojot šos pētījuma RE-LY® laikā iegūtos rezultātus klīniskajā praksē, divas reizes dienā lietotas 150 mg lielas dabigatrāna eteksilāta devas pasaules mērogā katru dienu varētu nepieļaut aptuveni 3000 insulta gadījumus (salīdzinot ar labi pazīstamo varfarīnu). Ievērojot smagas vai invaliditāti izraisošas asiņošanas gadījumu biežuma samazināšanos, šī klīniskā un ekonomiskā ietekme varētu būt vēl lielāka.

"Progresu šai sfērā pacienti un viņus ārstējošie ārsti ir ļoti gaidījuši desmitiem gadu", sacīja Dr. Sāra Džērvisa, terapeite no Lielbritānijas. "Ārsti un pacienti cer uz jaunu līdzekli, kas spēj efektīvi un paredzamā veidā mazināt insulta risku, neierobežojot viņu dzīvi. Nepieciešamība visu mūžu veikt asins analīzes un devas korekcijas, kā arī daudzveidīgā pārtikas un zāļu mijiedarbība ar varfarīnu ir ietekmējusi pacientu dzīves kvalitāti, vienlaikus daudzus no šiem pacientiem pakļaujot turpmākam insulta un spēcīgas asiņošanas riskam. Drīz tas varētu palikt pagātnē."

Varfarīns un citi K vitamīna antagonisti ir ļoti efektīvi, kad pacienta asins recēšanas spēju raksturojošās vērtības ir uzturētas šaurajās terapeitiskajās SNA robežās no 2,0 līdz 3,0, tāpat kā klīniskā pētījuma apstākļos.6 Tomēr klīniskajā praksē sakarā ar labi zināmajiem ierobežojumiem, kas saistīti ar varfarīna lietošanu, tikai 51 % pacientu, kuriem diagnosticēta SPM un insulta risks, saņem varfarīnu un mazāk par pusi šo pacientu tiek kontrolēti šajās šaurajās terapeitiskajās robežās.8

Spēcīga antitrombotiska iedarbība tiek sasniegta ar tiešiem trombīna inhibitoriem specifiski bloķējot gan brīvā, gan trombos saistītā trombīna, kas ir centrālais enzīms procesā, kas atbildīgs par trombu veidošanos, aktivitāti. Pretēji K vitamīna antagonistiem, kas dažādā veidā iedarbojas ar dažādu koagulācijas faktoru starpniecību, dabigatrāna eteksilāts nodrošina efektīvu, iepriekš paredzamu un konsekventu antikoagulāciju bez iespējamas zāļu vai pārtikas savstarpējas mijiedarbības, kā arī neradot nepieciešamību kā rutīnas pasākumu veikt asins koagulācijas spējas kontroli vai pielāgot devas.

 "Šie nozīmīgie rezultāti, kas iegūti dabigatrāna eteksilāta – vielas, kas ir mūsu pašu veikto pētījumu un izstrādes rezultāts – pētījumā RE-LY®, ārstiem un pacientiem var izraisīt antikoagulantu lietošanas revolūciju", komentēja Dr. Andreass Barners, Boehringer Ingelheim Direktoru padomes priekšsēdētājs. "Mēs ceram šos rezultātus drīz iesniegt visas pasaules kompetentajām iestādēm, lai šīs jaunās iespējas būtu iespējams darīt pieejamas miljoniem pacientu ar sirds priekškambaru mirdzēšanu, kuri pakļauti insulta riskam".

Piezīmes redaktoriem
Par RE-LY®: Līdz šim plašākais SPM iznākuma pētījums 1,13
RE-LY® (randomizēta ilgstošas antikoagulantu lietošanas vērtēšana) ir randomizēts pasaules mēroga III fāzes pētījums ar 18113 pacientiem, kas iekļauti vairāk nekā 900 centros 44 valstīs, lai noskaidrotu, vai insulta profilaksei dabigatrāna eteksilāts (2 maskētas devas) ir tikpat efektīvs kā labi pazīstamais varfarīns (lietojot nemaskēti), nodrošinot SNA robežās no 2,0 līdz 3,0. Šajā 2 gadus ilgajā pētījumā ar vismaz 1 gadu ilgu novērošanas periodu tika iekļauti pacienti ar ne-vārstuļu SPM un vismaz vienu citu insulta riska faktoru (t. i., agrāk bijušu išēmisku insultu, pārejošu išēmijas lēkmi vai sistēmisku emboliju, sirds kreisā kambara funkcijas traucējumiem, 75 gadu vecumā, 65 gadu vecumā ar cukura diabētu, koronāro artēriju slimību anamnēzē vai hipertensiju).

Šī pētījuma primārais rezultāts bija insultu (tostarp arī hemorāģisku insultu) un sistēmiskas embolijas gadījumu biežums. Sekundārie rezultāti bija jebkāda iemesla izraisīta nāve, insultu (tostarp arī hemorāģisku insultu) gadījumu biežums, sistēmiska embolija, plaušu embolija, akūts miokarda infarkts un asinsvadu patoloģiju izraisīta nāve (tostarp nāve no asiņošanas). Papildu rezultāti, kas attiecās uz drošību, bija spēcīgas un sīkas asiņošanas gadījumi, intrakraniāla asiņošana un asiņošana smadzenēs, kā arī aknu transamināžu, un bilirubīna līmeņa paaugstināšanās un aknu darbības traucējumi.

Šī pētījuma statistiskais dizains ļāva testēt salīdzināmā preparāta pārākumu pēc tam, kad tika noteikta prasība, ka tas nav mazvērtīgāks.
Pētījumu RE-LY® vadīja līdzpriekšsēdētājs Dr. Salims Jusufs, Hamiltonas (Kanāda) Makmāstera Universitātes populācijas veselības pētījumu institūta epidemioloģijas un kardioloģijas profesors, un Dr. Larss Valentins, kardioloģijas profesors un Upsalas (Zviedrija) universitātes direktors. Šī pētījuma galvenā pētnieka biedri bija Profesors Stjuarts Konolijs, medicīnas profesors, Hamiltonas (Kanāda) Makmāstera Universitātes populācijas veselības pētījumu institūta kardioloģijas nodaļas direktors, un Dr. Maikls Ezekovičs, Vinvudas (Pensilvānijas pavalsts ASV) Lankenava medicīnisko pētījumu institūta viceprezidents un profesors. Hamiltonas (Ontārio pavalsts, Kanāda) veselības pētījumu institūts nodrošināja neatkarīgu datu bāzes vadību un datu primāro apstrādi.

Par SPM un insultu
SPM ir visbiežāk sastopamā sirds ritma patoloģija, kas skar aptuveni 1 % visu iedzīvotāju un kas attīstās līdz 10 % pacientu pēc 80 gadu vecuma.9
2007. g SPM bija kopumā 6,3 miljoniem ASV, Japānas, Vācijas, Itālijas, Francijas, Lielbritānijas un Spānijas iedzīvotāju un ir paredzams, ka galvenokārt populācijas novecošanās dēļ līdz 2017. gadam šis skaits pieaugs līdz 7,5 miljoniem. 10 Cilvēki ar SPM ir pakļauti lielākam asins trombu veidošanās riskam, 11 kas līdz 7 reizēm palielina insulta risku12. Pasaules mērogā no insultiem, kas saistīti ar SPM, cieš līdz 3 miljoniem cilvēku.2-4 SPM izraisītiem insultiem ir raksturīga tendence būt smagiem, ar lielāku nāves iestāšanās iespēju (20 %) un invaliditātes iespēju (60 %), kā rezultātā nepieciešamas sociālās izmaksas un tiek radīta slodze veselības aprūpes sistēmai.4
Visā Eiropas Savienībā tikai SPM vien ir saistīta ar līdz 13,5 miljardus eiro lielām izmaksām.12

Par Pradaxa® (dabigatrāna eteksilātu)
Pradaxa® ir pirmais jaunas perorālo antikoagulantu – tiešo trombīna inhibitoru jeb TTI – paaudzes pārstāvis, kura mērķis ir apmierināt lielo medicīnas nepieciešamību pēc akūtu un hronisku trombemboliska rakstura slimību profilakses un ārstēšanas līdzekļa. Pradaxa® jau ir reģistrēts un vairāk nekā 40 valstīs tiek plaši lietots primārai trombemboliska rakstura patoloģiju (asins trombu veidošanās) profilaksei pieaugušajiem, kuriem veiktas fakultatīvas pilnīgas gūžas vai ceļgala locītavas nomaiņas operācijas.

Par RE-VOLUTION®:
RE-LY® ir daļa no Boehringer Ingelheim plašās klīnisko pētījumu programmas RE-VOLUTION®, lai, iesaistot vairāk nekā 38000 pacientu, vērtētu dabigatrāna eteksilāta lietošanas efektivitāti un drošību salīdzinājumā ar pašlaik pieejamajiem standarta terapijas veidiem. Ārpus RE-LY® pētījumu programma RE-VOLUTION® ietver pētījumus par:
Primāru vēnu trombembolijas (VTE) profilaksi
Akūtas VTE ārstēšanu – rezultātus no pētījuma RE-COVER™ paredzēts saņemt 2009. g.
Sekundāru vēnu trombembolijas (VTE) profilaksi (pētījumi RE-MEDY™ un RE-SONATE™
Sirds patoloģiju gadījumu profilaksi pacientiem ar akūtu koronāro sindromu (pētījums RE-DEEM™)

Par Boehringer Ingelheim
Boehringer Ingelheim grupa ir viens no 20 pasaules vadošajiem farmaceitiskajiem uzņēmumiem. Uzņēmums, kura galvenā pārvalde atrodas Vācijas pilsētā Ingelheimā, darbojas pasaules mērogā – tam ir 138 filiāles 47 valstīs un 41300 darbinieku. Kopš šī neatkarīgā, ģimenes īpašumā esošā uzņēmuma dibināšanas 1885. gadā, tas ir bijis saistīts ar jaunu, terapeitiski augstvērtīgu humānās un veterinārās medicīnas produktu izpēti, izstrādi, ražošanu un mārketingu.

2008. gadā Boehringer Ingelheim paziņotie neto pārdošanas ieņēmumi bija 11,6 miljardi eiro, vienlaikus piekto daļu no neto pārdošanas ieņēmumiem savā vislielākajā uzņēmējdarbības segmentā – recepšu zāļu tirgū – tērējot izpētei un attīstībai.

Vairāk informācijas www.boehringer-ingelheim.com

Informāciju sagatavoja
Vineta Romāne