Foto: Pixabay.com
Betulīns ir baltas krāsas pulveris ar miecējošu, rūgtenu garšu, šķīst spirtā, ēterī, hloroformā un benzolā, vāji šķīst aukstā ūdenī, petrolēterī un citos organiskos šķīdinātājos. Betulīnu iegūst no bērzu mizas baltās daļas – tāss. Tāss baltumu veido triterpēnu spirta bioflavonoīds, kas ir nosaukts par betulīnu, jo bērza latīniskais nosaukums ir Betula, taču tāss sausā ekstrakta sastāvā ir arī lupāns, lupeols, betulīna acetāts, allobetulīns, izobetulenols, oleīnskābe. Betulīna kušanas temperatūra ir 240–260 grādi, tad tas zaudē bioloģisko aktivitāti. Vārot tas saglabā stabilitāti.
Vairāk nekā 30 klīniskos pētījumos ārzemju medicīnas centros un slimnīcās ir pārliecinoši pierādīts, ka betulīnam ir pretiekaisuma, pretvīrusu un antibakteriālās īpašības, antioksidantīva, antimutagēna darbība, spēja mazināt holesterīna līmeni asinīs, uzlabot aknu un nieru darbību, kā arī citas darbības, ko var izmantot cilvēka atveseļošanai. Betulīnam ir liels potenciāls kosmētikas nozarē un ādas slimību ārstēšanā. Tas nav toksisks, nerada organismā nevēlamas blakusparādības. Bērza tāsi tautas medicīnā izmanto jau daudzus gadsimtus, taču mūsdienās no tāss ar modernām tehnoloģijām ir izdevies iegūt tīru betulīnu, kas paver ļoti plašas iespējas šo ekstraktu izmantot medicīnā, pārtikas industrijā un kosmetoloģijā.
Minesotas universitātes profesors Roberts Karlsons, kurš ir ilgstoši pētījis betulīna ietekmi uz cilvēka organismu, ir secinājis: "Ir viens iemesls, kāpēc mēs skatāmies uz betulīnu kā pirmklasīgu lietu – tas darbojas. Tas strādā pārāk labi, jo ir sintezēts dabā, nevis laboratorijā".
Tālākais ir šī zinātnieka pētījumu izklāsts.
Pārsteidzošs atklājums ir tas, ka betulīns, devā 10 mg/kg svara ietekmē tauku uzkrāšanos un sintēzi aknās, mazina holesterīna līmeni asinīs, tā novēršot aterosklerotisku izgulsnējumu veidošanos uz artēriju sieniņām, kā arī palīdz atbrīvoties no liekā svara. Betulīns mijiedarbojas ar asins olbaltumiem, kas saista sterolregulējošo elementu – SREBPs (sterol regulatory element-binding proteins), pazemina SREBPs aktivitāti un sekundāri arī lipīdu līmeni asinīs.
Pētījumos ir pierādīts, ka betulīns samazina lipīdu līmeni asinīs efektīvāk kā statīnu grupas preparāti, pie tam līdztekus mazina tauku ieslēgumus aknu šūnās un tauku šūnās, kā arī paaugstina šūnu jutību pret insulīnu. Salīdzinoši ar statīniem betulīnam nav blakusparādību, tas darbojas kā efektīvs hepatoprotektors, tā ilgstoša lietošana nerada organismā nevēlamas izmaiņas.
Šai asinsvadu izmeklējumā redzams, ka aterosklerotisku izmaiņu uz artērijas sienām pēc betulīna lietošanas ir vairākas reizes mazāk nekā pēc Levostatīna lietošanas un nesalīdzināmi mazāk kā nelietojot nekādus preparātus.
Tāss ekstrakta bioloģiskā aktivitāte ir pierādīta vairāk nekā 40 zinātņu centru pētījumos, kur apstiprināta tieša regulējoša aktivitāte attiecībā uz fermentatīvām un organisma aizsardzības sistēmām. Betulīns regulē fermentu aktivitāti, ietekmē to sintēzi un darbību šūnās. Betulīns ir sastopams daudzos augos, bērza tāsī, salīdzinoši ar citiem augiem, tā ir visvairāk, tas aizsargā bērza koksni no baktēriju, sēnīšu, vīrusu, kaitēkļu uzbrukuma. Bērzi nekad neslimo, citi koki ir pakļauti dažādām slimībām un kaitēkļu uzbrukumam, bērzs – nē. Cilvēka organismā betulīns darbojas līdzīgi, jo molekulārajā un atomu līmenī cilvēks un augs ir līdzīgi.
Pēc starptautiskās toksikoloģiskās klasifikācijas betulīns ir iedalīts ceturtajā – maztoksisko vielu klasē: betulīna pusletālā deva ir 9000 mg/kg, tas nozīmē, ka 70 kilogramus smagam cilvēkam būtu jānoēd 63 grami, tas ir apmēram 10 ēdamkarotes 90 % betulīna, lai kļūtu slikti, ko izdarīt ir ļoti grūti. Betulīnam nepiemīt alerģiskas, kancerogēnas, ādu kairinošas, kumulatīvas, mutagēnas, sensibilizējošas un embriotoksiskas īpašības.
Betulīna farmakoloģiskās īpašības
Betulīna farmakoloģiskā aktivitāte ir izpētīta ļoti labi. Darbības spektrs ir savstarpēji saistīts, daudzi darbības aspekti papildina viens otru. Galvenās betulīna īpašības ir hepatoprotektīvā, žultsdzenošā, žultsakmeņus un nierakmeņus šķīdinošā, antioksidantā, pretiekaisuma, pretaudzēja, antimutagēnā, hipoholesterīnēmiskā, pretvīrusu, imūnmodulējošā, hipolipidēmiskā, antihipoksantā, gastroprotektīvā, neiroprotektīvā un antiseptiskā darbība. Ar katru gadu betulīns ieņem arvien svarīgāku vietu dažādu slimību ārstēšanā.
Hepatoprotektīvā darbība. Žultsdzenošā un žultsakmeņus šķīdinošā darbība
Hepatoprotektīvā betulīna darbība tika pētīta pielietojot to kā netoksisku vielu dažādas etioloģijas akūta hepatīta gadījumā, kas radies pēc saindēšanās ar paraceptamolu, oglekļa tetrahlorīdu, etanolu. Šo vielu darbības mehānisms ir ļoti atšķirīgs, bet kopīgs ir tas, ka visos gadījumos tiek bojāta aknu šūnu membrāna un aknu šūnu fermenti nokļūst asinīs (asins analīzes uzrāda paaugstinātu ASAT, ALAT un laktātdehidrogenāzes līmeni). Eksperimentos ir noskaidrots, ka, iedzerot betulīnu 0.0006–0.024 mg uz ķermeņa svara kilogramu pirms alkohola lietošanas, novēro mazāk izteiktu intoksikāciju un paģiru sindromu.
Klīniski novērojumi un pētījumi liecina, ka betulīns aizsargā aknu šūnu membrānas pret ķīmisku bojājumu. Lietojot betulīnu 14 dienas devā, kas atbilst 10 mg uz kilogramu ķermeņa masas, tiek novērsta hepatocītu destrukcija, iekaisuma infiltrācija, uzlabojās žulti veidojošā un žulti izdalošā aknu funkcija, tiek uzlabota citahroma P-450 aktivitāte, tātad aknu spēja neitralizēt, konjugēt kaitīgās vielas. Vidēji ALAT līmenis pēc mēnesi ilgas betulīna lietošanas samazinās par 82 %, sārmainās fosfatāzes līmenis mazinās par 69 %, triglicerīdu līmenis mazinās par 62 %.
Pēc efektivitātes un daudzveidības kritērijiem betulīna darbība pārspēj visu līdz šim zināmo hepatoprotektīvo līdzekļu darbību daudzos aspektos. Betulīns stabilizē šūnu un šūnu organellu membrānas, DNS bojājumu gadījumā neļauj mitohondriju DNS molekulām iziet no bojātās šūnas un izraisīt autoimūnā procesa iekaisumu. Tādā veidā, stabilizējot šūnu membānas un arī šūnu sastāvdaļu – organellu membrānas, betulīns līdzsvaro šūnu iekšējo homeostāzi. Otrkārt betulīns aktivizē galveno fermentu, kas atindē organismu – citohromu P-450 un monooksigenāžu aktivitāti aknās.
Betulīns kā dabas sintezēts aknu sargs ir efektīvs līdzeklis jebkuras etioloģijas akūta un hroniska toksiska hepatīta, kā arī vīrusu hepatīta A, B, C, gadījumā, tostarp gadījumos, kad slimība ir dzeltes stadijā. Tas ir efektīvs līdzeklis onkoloģisko slimnieku ārstēšanas gaitā (ķīmijterapijas, staru terapijas) gūtā hepatīta un aknu taukainās distrofijas ārstēšanā, kā arī aknu bojājuma gadījumā, kas radies pēc ievainojumiem, apdegumiem, ķirurģiskām operācijām ar ilgstošu narkozi. Betulīna pielietošana hepatīta un cirozes terapijā dod iespēju panākt ātrāku izveseļošanos un rehabilitāciju, turklāt nekaitējot organismam, pat ilgstoši pielietojot lielas betulīna devas.
Betulīnam piemīt izteikta žultsdzenošā un žultsakmeņus šķīdinošā darbība, tas ir lielisks profilakses līdzeklis pret žultspūšļa iekaisumu un žultsakmeņu slimību, jo darbojas tieši uz tiem faktoriem, kas izraisa iekaisumu un žults sabiezēšanu. Betulīns, uzlabojot aknu darbību, samazina holesterīna līmeni asinīs, veicina tā izvadīšanu no žultspūšļa kopā ar žultsskābēm.
Pretiekaisuma un imūnmodulējošā darbība
Iekaisums ir dabīgs process, kas rodas organisma aizsardzības spēkiem cīnoties ar patogēniem faktoriem. Ja imūna sistēma ir spēcīga, tad iekaisums ir akūts un īslaicīgs. Imūnsistēmas vājuma gadījumā iekaisums ir vāji izteikts, bet noris ilgstoši – hroniski un saistās ar smagām izmaiņām organismā, izraisot distrofiju, atrofiju, fibrozi un ļaundabīgus audzējus.
Betulīns ievērojami stimulē fagocitozi (tas ir process, kad specifiski leikocīti aprij un iznīcina baktērijas, vīrusus un izmainītās šūnas), aktivizējot mikrofāgus un makrofāgus. Betulīna pretiekaisuma efekts ir īpaši izteikts attiecībā uz iekaisuma eksudācijas un proliferācijas fāzi, tas pārvērš gļēvi noritošu iekaisumu akūtā, kad ierosinātājs tiek pilnībā iznīcināts un pēc tam, sekmējot reģenerācijas procesu, paātrina atveseļošanos.
Pretvīrusu darbība
1994. gadā atklāja, ka betulīns kavē AIDS, herpes vīrusu vairošanos. Tika noskaidrots arī betulīna darbības mehānisms – tas bloķē vīrusa saistīšanos ar šūnas membrānu, kā arī kavē vīrusu vairošanas.
Ir atklāts, ka betulīns ierosina interferona sintēzi. Betulīna pretvīrusu aktivitāte ir pierādīta attiecībā uz A tipa gripas vīrusu, parasto herpes vīrusu, C hepatīta, cilvēka imūndeficīta vīrusu, adenovīrusu, rota vīrusu. Pretvīrusu darbība ir saistīta ar betulīna stimulējošo ietekmi uz interferona veidošanu un imūnmodulējošo darbību. Betulīns bloķē vīrusa molekulā receptoru pie kura parasti piesaistās proteināze, lai varētu iekļūt cilvēka šūnā, rezultātā vīruss zaudē spēju inficēt šūnas. Bez tam betulīns ietekmē vīrusa replikācijas vēlīno fāzi, iespējams, kapsīda veidošanu, kas ir vīrusa iekšējā ass, uz kuras formējas vīrusa genoms – divas RNS molekulas. Kapsīda defekta dēļ vīrusa iekšējais nukleokapsīds deformējas un vīruss nespēj nobriest, lai varētu dalīties tālāk, tātad zaudē virulenci. Tādā veidā betulīns traucē vīrusa izplatībai organismā.
Betulīna priekšrocība, salīdzinot ar citiem pretvīrusu preparātiem, ir tāda, ka tas nav toksisks, tam nav nevēlamas blakusparādības, tas vienlaicīgi ir virucīds un imūnmodulējošs, to var lietot ilgstoši, tas varētu būt lētāks salīdzinoši ar interferonu preparātiem, kuriem pie tam ir tik izteiktas blakusparādības, ka to dēļ dažreiz ir jāpārtrauc ārstēšana. Betulīns darbojas regulējoši, tas samazina interferonu aktivitāti, ja tā ir paaugstināta un pastiprina aktivitāti, ja leikocīti to producē par maz.
Pretaudzēju darbība
Betulīns ir efektīvs kompleksajā onkoloģisko slimnieku ārstēšanā. Kā jau iepriekš minēts, betulīns stimulē leikocītu spēju veidot interferonus tā stiprinot imūno aizsardzību, kas palīdz novērst metastāzes. Audzēja šūnas spēj augt skābekļa deficīta apstākļos, tajās ir pārkārtots enerģētiskais metabolisms tādā veidā, ka audzēja šūnas, salīdzinoši ar normālām šūnām, patērē 20 reižu vairāk barības vielu, jo audzēja šūnas membrānā ir daudz vairāk lipīdu kanālu, pa kuriem tajā iekļūst barības vielas, šie kanāli būtībā ir "caurumi". Betulīns, būdams pentacikliska triterpēnu spirta molekula, savienojas ar šūnu membrānu lipīdiem, gan veselās šūnās, padarot blīvāku šūnu membrānu, gan audzēja šūnās, daļēji nobloķējot barības vielu piegādi. Veselās šūnās betulīns neizraisa nekādas pārmaiņas, jo betulīnam tur nav daudz receptoru, kur pievienoties, toties audzēja šūnas daudz aktīvāk saista betulīnu, to membrāna kļūst blīvāka, un tiek traucēti vairāki šo šūnu barošanās ceļi. Barības vielu trūkuma apstākļos audzēja šūnu augšana tiek kavēta.
Otrkārt, lietojot betulīnu vienlaicīgi ar ķīmijterapiju un staru terapiju, mazinās toksiskās darbības ietekme uz veselām šūnām, īpaši tiek aizsargātas aknas, jo betulīns darbojas kā hepatoprotektors un antioksidants.
Antioksidantīvās darbības mehānisms
Pataloģiskās norises organismā bieži sākas ar šūnas apvalka un šūnas organellu (mitohondriju, lizosomu, kodola) membrānu bojājuma. Šūnu membrānas veido fosfolipīdi, kuru sastāvā ir polinepiesātinātās taukskābes. Normālas vielu maiņas gadījumā veidojas atomārais skābeklis (būtībā, brīvais radikālis), kas vielu maiņas procesā nepieciešams enerģijas iegūšanai. Šī brīvā radikāla pārpalikumus neitralizē organisma antioksidantā sistēma, vitamīni un triterpēni, ko cilvēks uzņem ar pārtiku. Dažādu ārēju un iekšēju faktoru ietekmē (sadzīvē lietojamās ķīmiskas vielas, medikamenti, elektromagnētiskais starojums, bojāta veca pārtika u.c.) brīvais skābeklis organismā veidojas vairāk, nekā antioksidantā sistēma to spēj neitralizēt, tādā gadījumā membrānu fosfolipīdi tiek pakļauti pārskābai oksidācijai, kas izraisa izmaiņas šūnās un var kļūt par iemeslu šūnu proliferācijai. Betulīna strukturālais hidroksils C-28-OH saistās ar atomāro skābekli un aptur šo lipīdu pārskābo oksidāciju, pasargājot šūnas no dziļiem bojājumiem.
Vienlaicīgi betulīna antioksidantīvā darbība ir saistīta ar strukturālo spirta grupu iesaistīšanos oksidēšanās procesā, kuras rezultātā notiek aktīvo radikālu apmaiņa ar oksiperoksīda radikāliem, kuru struktūras iekšienē eksistē intramolekulāra skābekļa saite, tas pazemina brīvo radikālu aktivitāti. Tātad betulīna molekulas, saistoties ar fosfolipīdiem, it kā salāpa, aiztaisa caurumus radikālu bojātās bioloģiskās membrānas.
Hipolipidēmiskā darbība
Betulīnam ir pierādīta hipolipidēmiskā un hipoholesterinēmiskā darbība. Aterosklerozes attīstības mehānisms ir labi izpētīts. Process sākas ar lipoproteīnu oksidēšanos un to uzkrāšanos uz asinsvadu sieniņām. Lipoproteīni sastāv no holesterīna, holesterīna ēteriem un taukskābju triglicerīdiem. Lipoproteīni vielu maiņas procesā metabolizējas aknās un tiek izvadīti. Aknu darbības traucējumi izraisa arī holesterīna veidošanās un izmantošanas traucējumus, kas ietekmē aterosklerotisku nogulsnējumu veidošanos uz asinsvadu sieniņām.
Asinsvadu endotēlijs ir pakļauts patogēnu mikroorganismu, īpaši, vīrusu izraisītiem bojājumiem. Herpes, citomegaloinfekcijas vīruss izraisa endotēlija iekaisumu un morfoloģiskus bojājumus, uz šiem bojājumiem kā ielāpi izgulsnējas lipoproteīni; un tā ielāps pie ielāpa, kamēr izveidojas ateroskleroze ar izteiktu asinsvadu frigiditāti un sašaurinātu lūmenu. Kā tika minēts iepriekš, betulīns kavē vīrusu vairošanos un uzlabo endotēlija barjerfunkciju. Otrkārt, betulīna klātbūtnē tiek kavēta holesterīna uzsūkšanās zarnās, kā arī tā veidošanās aknās. Klīniski pierādīts, ka betulīns devā 10 mg/kg svara, ietekmē tauku uzkrāšanos un sintēzi aknās, mazinot holesterīna līmeni asinīs, kas savukārt izraisa arī aterosklerotisku izgulsnējumu samazināšanos uz artēriju sieniņām, kā arī palīdz atbrīvoties no liekā svara.
Antihipoksiskā darbība
Skābekļa trūkumu organismā izsauc pārmērīga fiziska slodze, stresas, asinsvadu sašaurinājums. Hipoksija ir iemesls tādām slimībām kā sirds išēmiskā slimība, miokarda infarkts, smadzeņu asinsrites traucējumi, insults, aknu, nieru un citu orgānu darbības traucējumi. Betulīna darbības rezultātā uzlabojas organisma vielu maiņa un mazinās skābekļa trūkums. Turklāt stresa situācijās betulīna molekulas "salāpa" šūnu apvalkus un mitohondriju membrānas, kas dod iespēju ātrāk normalizēt gāzu apmaiņu audos.
Profilaktiskā deva 40–80 mg diennaktī, sadalot uz 2 reizēm dienā, ārstējošā deva 150–1000 mg diennaktī, sadalot uz 2 reizēm dienā 2 mēnešus, pēc tam pārejot uz profilaktisko devu, līdz pazūd slimības simptomi un uzlabojas asins bioķīmiskie rādītāji.
Betulīna saturošu uztura bagātinātāju lietošana
Vidēja vecuma un veciem cilvēkiem betulīns ir īpaši nepieciešams veselības atjaunošanai un uzturēšanai. Parasti vecākiem cilvēkiem ir vesela "buķete" slimību: bieži aptaukošanās, kuņģa-zarnu slimības, aterosklerozes izraisītas slimības, aknu kaites, žultsakmeņu un nierakmeņu slimība, pazemināta imunitāte. Šo slimību gadījumā betulīns spēj ievērojami uzlabot stāvokli, pat pilnīgi novērst saslimšanas. Zināmā mērā betulīnu var nosaukt par panaceju.
Ir tādi interesanti novērojumi, ka, pievienojot betulīnu pārtikas produktiem, kas ātri bojājas – pienam, gaļas izstrādājumiem, majonēzei, augu eļļai –, vairākas reizes palielinās to glabāšanas ilgums, jo betulīns konservē produktus, aizsargājot tos no oksidēšanās.
Betulīns pasaulē ir ļoti iecienīts kosmētikas industrijā. Tiek piedāvātas kosmētiskas kompozīcijas ādas novecošanas aizkavēšanai, celulīta novēršanai, krēmi aizsardzībai pret saules ultravioleto starojumu. Ādas atjaunojošie krēmi ar betulīnu stimulē kolagēna sintēzi zemādā. Betulīns uzlabo bojāto matu spīdumu un veicina matu augšanu.
Betulīns – kā tautas veselības uzlabošanas iespēja.
Ja valsts finansētu betulīna pievienošanu pārtikas produktiem, piemēram, maizei, dažu gadu laikā iedzīvotāju veselības stāvoklis tiktāl uzlabotos, ka strauji samazinātos veselības budžeta tēriņi, tad medicīnas personālam varētu maksāt lielākas algas un uz ārstēšanos rindā nebūtu jāgaida.
Betulīna ražošana Latvijā ir uzsākta, tuvā nākotnē tā uzvaras gājiens pār slimībām pārspēs penicilīna sasniegumus.
Labu veselību vēlot – ārsts Artūrs Tereško
E-pasts: arturs_teresko@inbox.lv